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2026 年 1 月 29 日,瑞士制藥研發公司 MetP Pharma AG 公布了其鼻腦遞送技術(nose-to-brain,N2B)的最新臨床前研究數據,顯示該技術在多肽類藥物腦部遞送方面具有獨特優勢,可在實現較高腦部藥物濃度的同時保持較低的全身暴露水平。
與當前主流的血腦屏障(BBB)轉運技術相比,MetP Pharma 的鼻腦遞送技術采用完全不同的給藥路徑。傳統的轉運技術如 BrainShuttle 等依賴靜脈注射,通過受體介導的跨細胞轉運將藥物送入腦內,需要較高的血漿濃度作為前提。而鼻腦遞送則利用嗅覺神經和三叉神經通路,將藥物從鼻腔直接輸送至腦部,繞過血腦屏障。
根據 MetP Pharma 公布的數據,其鼻腔司美格魯肽凝膠制劑在臨床前研究中實現了腦/血漿比率大于 1 的表現,腦部藥物暴露呈現劑量和時間依賴性,注射劑量百分比(ID%)達到多肽類藥物的優效范圍。業內通常認為,對于多肽藥物而言,1%~5% 的 ID% 配合大于 1 的腦/血漿比率即代表優秀的腦靶向效率。

MetP Pharma 首席科學官 Claudia Mattern 博士表示,鼻腦遞送技術無法按照傳統方法計算生物利用度,因為與靜脈給藥進行比較在方法學上并不恰當——低血漿暴露恰恰是神經靶向遞送的特征而非局限。
從實際應用角度看,鼻腦遞送技術具備幾項潛在優勢:患者可自行給藥,無需醫療機構和專業人員監督,適合需要長期用藥的慢性疾病;由于藥物直接進入腦部而非經由全身循環,可減少外周組織的脫靶暴露;該技術基于制劑配方而非復雜的雙特異性抗體或融合蛋白,開發和生產成本相對較低,免疫原性風險也較小。
MetP Pharma 總部位于瑞士 Emmetten,其鼻腦遞送平臺已獲得 67 篇同行評審文獻的驗證,相關專利保護期至 2037 年至 2039 年。公司目前正在推進針對腦震蕩、失眠、注意力缺陷多動障礙(ADHD)、多發性硬化癥和性腺功能減退癥等適應癥的自有管線,同時尋求代謝、神經和神經精神疾病領域的戰略合作。

