上美股份聯手開拓藥業，KT-939 能否攪動美白成分格局？

3 月 17 日，上美股份與開拓藥業全資子公司蘇州開拓簽署戰略合作框架協議，雙方將圍繞一款名為 KT-939 的美白祛斑功效原料展開排他性合作，推動該成分在中國的化妝品新原料注冊及產品開發。

 

協議覆蓋的合作范圍包括：KT-939 作為化妝品新原料的注冊備案、以該成分為核心的產品注冊，以及功效性原料的定制化研發。排他條款意味著，在化妝品領域，開拓藥業將 KT-939 的中國市場商業化路徑與上美股份深度綁定。

 

上美股份旗下擁有韓束、一葉子、紅色小象等品牌，2025 年預計營收約 91 億至 92 億元，同比增長約 34% 至 35.4%。韓束是集團當前的核心增長引擎，持續強化功效護膚定位。上美旗下還有院線級高端護膚品牌聚光白，從品牌定位看，與美白功效成分的契合度較高。

 

開拓藥業則是一家港股上市的創新藥企業，成立于 2009 年，核心管線聚焦雄激素受體相關疾病，包括脫發和痤瘡。KT-939 是該公司自主研發的化妝品原料，屬于其從創新藥向“外用藥物 + 化妝品原料 + 化妝品產品”三線并行轉型的組成部分。開拓藥業 CEO 童友之曾公開表示，公司選擇將管線聚焦于皮膚科領域，KT-939 的商業化是實現“自我造血”的關鍵一步。

 

據了解，分工上，開拓藥業負責 KT-939 的新原料注冊及安全性、功效性數據支撐；上美股份負責以 KT-939 為核心成分的終端產品注冊和市場轉化。雙方在注冊資料、技術共享、知識產權保護等環節協同推進。

 

值得注意的是，KT-939 目前尚未完成中國化妝品新原料注冊。開拓藥業此前透露，相關安全性評估工作已完成，預計 2027 年下半年向國家藥監局遞交注冊申請。該成分已獲得 INCI 國際命名（Methyloxetanecarbamido Thiazolyl Resorcinol），并完成日本 JNCI 備案，韓國 MFDS 注冊正在推進中。從新原料注冊到產品規模化落地，仍有相當長的路要走。

 

 

KT-939是一個什么樣的分子？

 

根據相關資料，KT-939 是開拓藥業自主研發的一種酪氨酸酶抑制劑，屬于間苯二酚類衍生物。在黑色素生成機制中，酪氨酸酶是關鍵限速酶，抑制該酶活性，可從源頭減少黑色素合成，這也是目前美白成分最主流的作用路徑之一。與 KT-939 同屬這一賽道的"明星成分"包括拜爾斯道夫集團的專利成分提安明多 630（Thiamidol）、苯乙基間苯二酚（377）、4-丁基間苯二酚（577）以及熊果苷等。

 

 

開拓藥業對 KT-939 的核心技術主張，主要來自一篇發表于《美容皮膚病學雜志》（Journal of Cosmetic Dermatology）的研究論文。據該研究，KT-939 對人酪氨酸酶的半數抑制濃度（IC50）為 0.07 μM，低于提安明多 630 的 0.33 μM，顯示出約 4 倍的體外抑制效力。論文還報告了 KT-939 對 377 約 300 倍、對 577 約 100 倍的效力優勢。

 

IC50 是衡量一種成分把目標酶活性抑制到一半所需濃度的指標，數值越低，意味著起效所需劑量越小。開拓藥業據此主張 KT-939 具有"低濃度起效"的優勢，稱僅需 0.1% 至 0.5% 的添加量即可展現美白效果。

 

在作用機制上，開拓藥業將 KT-939 描述為具備三重功效體系：通過螯合酪氨酸酶活性中心銅離子阻斷黑色素生成；激活 ARE/NRF2 抗氧化信號通路；以及劑量依賴性下調 IL-1α、IL-6 等炎癥因子表達。公司將此概括為"抑黑 + 抗氧 + 抗炎"的多通路協同。

 

開拓藥業還披露，KT-939 在 32 名敏感肌受試者的 28 天斑貼試驗中顯示零過敏，獲得 SGS 的敏感肌認證。體外測試數據顯示，停用 2 周后黑色素合成可自然恢復，公司據此強調其可逆性和安全性。

 

2025 年，KT-939 入選紐約化妝品原料展（NYSCC）Inspiration Hive 展區，開拓藥業稱其為該展區唯一入選的“中國成分”。

 

這些數據構成了開拓藥業對外推介 KT-939 的核心敘事。但多位行業人士指出，上述數據主要來自體外酶活性實驗和細胞實驗，KT-939 目前仍缺乏與提安明多 630 進行頭對頭隨機對照臨床試驗的直接證據。

 

有資深護膚品配方師表示，提安明多 630 已上市七八年，積累了較多真實世界使用數據和臨床觀察驗證。相比之下，KT-939 還處于開發早期，進入臨床應用的案例很少。酶活性測試和細胞實驗屬于前期研究的輔助手段，能提供參考，但不足以單獨支撐對活性物優劣的最終判斷。更有說服力的評價方式，還需要觀察人體臨床試驗。換言之，KT-939 在實驗室層面展示了令人關注的數據，但從實驗室到真實皮膚、從體外到臨床的距離，仍有待跨越。

 

 

一份聲明引發的跨國交鋒

 

合作公告發布次日，事態出現了意料之外的轉折。

 

3 月 18 日晚間，拜爾斯道夫集團發布聲明，稱已“持續關注”蘇州開拓藥業圍繞 KT-939 的對外宣稱與市場活動，并已組織專業團隊開展科學評估、證據梳理與法律論證。聲明措辭克制但態度明確：“我們此前未就相關信息公開置評，并不意味著我們認同或對任何相關表述予以背書。”拜爾斯道夫表示，將“依法依規采取必要措施，堅定維護提安明多 630 創新成果與公平有序的競爭環境”。

 

 

拜爾斯道夫是全球頭部個人護理品集團，旗下優色林（Eucerin）、妮維雅（NIVEA）等品牌在美白淡斑品類中大量使用提安明多 630。該成分是拜爾斯道夫的獨家專利產品，目前僅授權自有品牌使用，不對外供應，據開拓藥業 CEO 童友之援引的數據，提安明多 630 相關產品的全球年銷售額約 4.5 億歐元。2024 年 11 月，提安明多 630 獲批成為中國《化妝品監督管理條例》實施后首個祛斑美白類新原料，注冊編號國妝原注字 20240001，也是中國時隔 12 年才出現的第二個獲批注冊的美白類化妝品新原料。

 

3 月 19 日，開拓藥業發布回應聲明，稱 KT-939 系公司自主研發、擁有知識產權的化妝品創新原料，實驗數據已在"國際頂級化妝品雜志"上發表，包含與提安明多 630 的對比結果。聲明表示"尊重先行者的知識產權和商業價值"，但"堅決反對任何霸凌和碰瓷的商業行為"，并稱將就拜爾斯道夫聲明"由此造成公司和產品名譽受損、股價波動"進一步收集證據，行使法律訴訟權利。

 

 

上美股份對此事暫未公開回應。拜爾斯道夫隨后表示，暫時沒有進一步信息透露，“此事如何定性需要相關機構來判斷，目前在準備資料到收尾階段”。

 

 

爭議的焦點在哪里？

 

這場交鋒的核心議題，可以拆解為兩個層面。

 

第一個層面是分子結構的相似性問題。提安明多 630 的分子式為 C13H14N2O3S，KT-939 的分子式為 C14H14N2O4S，兩者的結構相似度接近 98%，KT-939 僅在末端多了一個氧雜環，分子量差異只有十幾左右，基本上可以視為提安明多 630 的衍生物。KT-939 在酪氨酸酶抑制相關的核心結構上未發生變化，僅對分子末端進行了調整，因此作用機制預計差異不大。

 

不過，結構相似并不自動等同于專利侵權。KT-939 是否構成對提安明多 630 的專利侵權，仍需由專業知識產權律師作出判斷。開拓藥業方面則表示，KT-939 擁有獨立的專利布局，保護期長達 20 年。

 

第二個層面是“地表最強”這一表述的合規性。開拓藥業與上美股份在合作公告中，將 KT-939 定位為“地表新一代國產美白劑”，而在此前多個傳播渠道中，“地表最強國產美白劑”的說法被廣泛使用。有專業法律人士表示，這類含有絕對化用語和夸大宣傳嫌疑的表述，很可能被監管機構認定為信息披露不準確、存在誤導性成分；港股公告中的措辭若被用于內地市場的營銷和宣傳，可能面臨內地廣告監管和藥監部門的審查。

 

 

在美白原料市場，先發者的優勢不僅來自功效數據本身，也來自命名認知、審批門檻和多年積累的品牌教育成本。后來者選擇一個結構近似、機理相近的分子，宣傳上又直指前者，爭議幾乎是必然的。

 

 

展望美白原料賽道

 

將視角拉遠，這場爭議發生的時間節點，恰好嵌入了中國化妝品原料市場正在經歷的一輪結構性變化之中。

 

中國的化妝品行業正從“配方競爭”向“原料競爭”轉型。2021 年《化妝品監督管理條例》實施以來，新原料備案和注冊通道打開，企業對上游原料創新的重視程度顯著提升。祛斑美白被歸入高風險功效范疇，相關新原料只能走注冊程序，不能走備案路徑，審批門檻高，周期長，這也意味著一旦獲批，先發者將享有可觀的競爭壁壘。

 

在提安明多 630 獲批前，國內市場上常見可用的美白劑原料僅約 15 款。誰掌握了更有辨識度的新原料，誰就更容易在美白賽道建立差異化認知。這正是 KT-939 的出現被視為直接觸碰拜爾斯道夫護城河的深層原因。

 

與此同時，藥企跨界化妝品原料正在成為一種趨勢。開拓藥業并非孤例，2025 年的新原料備案名單中已出現華貿藥業、金城生物藥業等藥企的身影。創新藥企在分子設計、高通量篩選、臨床試驗等方面的能力積累，天然具備向功效性化妝品原料遷移的基礎。開拓藥業的轉型邏輯很清晰：在生物醫藥行業估值承壓、臨床研發資金緊張的背景下，化妝品原料和產品業務可以提供更快的現金流回報。

 

對上美股份而言，此次合作的戰略意圖也不難理解。2025 年上美集團預計營收約 91 億至 92 億元，距此前設定的百億目標仍有差距。韓束在底妝和香氛方向已有延伸動作，向上游原料端布局則是另一個維度的戰略選擇：通過綁定差異化功效成分，為核心品牌構建更深的產品壁壘。

 

但合作的落地前景仍存在不確定性。KT-939 的中國新原料注冊尚未遞交，按開拓藥業此前的預估，最早也要到 2027 年下半年。從注冊到產品上市，還需經歷配方開發、產品注冊、功效驗證等多個環節。在此過程中，來自拜爾斯道夫方面的知識產權挑戰，可能成為另一個變量。

 

回到這場爭議本身，它折射出的問題或許比事件本身更值得關注：在功效性化妝品原料的賽道上，當后來者以極高的結構相似度開發新分子時，創新的邊界在哪里？體外實驗數據與臨床驗證之間的鴻溝如何彌合？“國產替代”的敘事如何與知識產權保護之間找到平衡？這些問題不會因為一場公告和一份聲明而得到回答。但對于正在加速升溫的中國美白原料市場來說，它們遲早需要被認真對待。

 

 

綜合參考自開拓藥業公告、上美股份公告、拜爾斯道夫集團聲明、界面新聞等公開信息

 

來源： 

采訪&撰稿：John Xie